El colesterol es una molécula esencial para modular la fluidez de las membranas celulares, el funcionamiento de los transportadores celulares y de los sistemas de señalización intracelular; asimismo, es un precursor de la mielina, las sales biliares, la vitamina D, las hormonas esteroideas y juega un papel clave en el mantenimiento de la impermeabilidad cutánea.

Todas las células somáticas, incluidos los astrocitos y los oligodendrocitos, sintetizan colesterol a través de la misma vía que utiliza el hígado, incluso, cuando la concentración plasmática del colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (cLDL) es extremadamente baja; además, pueden obtener pequeñas cantidades de colesterol procedente de las lipoproteínas de alta densidad (HDL).

De hecho, ningún tejido depende de la transferencia de colesterol a partir del cLDL; así, los ovarios, los testículos y la corteza suprarrenal producen colesterol de novo o lo importan de las partículas HDL a través de los receptores SR-B11.

Por otra parte, el organismo humano es incapaz de metabolizar el colesterol al no poder romper su esqueleto central constituido por el anillo ciclopentanoperhidrofenantreno, hecho que pone de relieve la trascendencia de la homeostasis del colesterol mediante el equilibrio entre la síntesis endógena, la absorción intestinal y la excreción de ácidos biliares.

Todo ello justifica, sin duda alguna, el interés depositado en los mecanismos de síntesis y absorción intestinal del colesterol como dianas terapéuticas para disminuir la colesterolemia.

La hipercolesterolemia y el consiguiente acúmulo de colesterol en los tejidos como la esclerótica, dermis y tendones, pero principalmente en la pared arterial, puede comportar complicaciones clínicas graves.

En este sentido, la enfermedad cardiovascular (ECV), especialmente la enfermedad coronaria y el ictus isquémico aterotrombótico, son la principal causa de mortalidad en el mundo y uno de los principales factores de discapacidad.

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